Беталок Зок табл. п/о пленочной с пролонг. высвоб. 100 мг 28 шт.

Торговое наименование
Беталок® ЗОК
 
Международное непатентованное название
Метопролол
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 100 мг и 200 мг
 
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ С07АВ02
 
Показания к применению
Взрослые
- артериальная гипертензия
- стенокардия
- стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
- предотвращение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда
- нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
- профилактика приступов мигрени
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
- артериальная гипертензия
 
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу, другим b-блокаторам или к какому-либо из вспомогательных веществ, указанных в разделе 6.1.
- кардиогенный шок
- синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного кардиостимулятора)
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- нестабильная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия)
- пациенты, получающие длительную терапию инотропными средствами и действующими на ?-адренорецепторы
- симптоматическая брадикардия
- артериальная гипотензия
- пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунды или систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.
- пациенты, с сердечной недостаточностью и артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа на спине, должны быть повторно обследованы перед назначением препарата
- заболевания периферических сосудов тяжелой степени с угрозой гангрены
- пациентам, получающим b-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила
- детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.
Необходимые меры предосторожности при применении
Следует проинформировать врача перед назначением препарата, а также в период терапии препаратом в следующих случаях:
         - наличие атриовентрикулярной блокады I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, сахарного диабета, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности, метаболического ацидоза в настоящее время или в анамнезе
- наличие хронической сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда
- прием других лекарственных средств для снижения артериального давления (антигипертензивные препараты) и наличие низкого артериального давления (гипотония) в анамнезе
- прием других лекарственных средств (барбитураты, пропафенон, веропамил, амиодарон, нестероидные противовоспалительные препараты, сердечные гликозиды (препараты наперстянки), дифенгидрамин (димедрол), дилтиазем, эпинефрин (адреналин), фенилпропаноламин, хинидин, клонидин, рифампицин, другие b-адреноблокаторы (например, глазные капли), ингибиторы моноаминооксидазы, ингаляционные анестетики, гипогликемические средства, циметидин, гидралазин)
 
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. При инициировании лечения этими препаратами, доза препарата Беталок® ЗОК может быть уменьшена для пациентов, уже получающих Беталок® ЗОК.
Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие было описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие было документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено с диклофенаком.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): Сердечные гликозиды в сочетании с ?-блокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и могут вызывать брадикардию.
Дифенгидрамин (димедрол): Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременное применение усиливает действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом возможно развитие выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) совместно с эпинефрином (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых пациентов. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Возможно, подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин: Реакции гипертензии при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме с b-адреноблокаторами. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
 
Специальные предупреждения
Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, например, перемежающейся хромоты, в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и степень тяжести сердечных приступов может возрастать вследствие опосредованного ?-рецепторами сокращения коронарных сосудов. Не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов b-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких, рекомендуется совместно назначать адекватную бронходилатирующую терапию. Также может потребоваться увеличение дозы b2-адреномиметика.
При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение состояния (возможно развитие атриовентрикулярной блокады). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Терапия b-адреноблокаторами может усугублять лечение анафилактической реакции и анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать ? -адреноблокатор.
Данные по эффективности и безопасности препарата Беталок® ЗОК у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Нет данных об эффективности и безопасности препарата у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией. Нет данных об эффективности и безопасности препарата для терапии острого инфаркта миокарда в связи с данными состояниями. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Резкая отмена препарата Беталок® ЗОК может усугубить хроническую сердечную недостаточность, а также увеличить риск инфаркта миокарда и стать причиной внезапной смерти. При необходимости отмены препарата следует проводить ее постепенно, в течение двух недель, снижая постепенно дозу в два раза, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Конечную дозу следует принимать, как минимум, в течение четырех дней до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение b-адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз метопролола пациентам, перенесшим операции не связанные с заболеваниями сердца, поскольку это может привести к брадикардии, гипотензии и инсульту, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Натрий
Беталок® ЗОК содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, т. е. практически не содержит натрия.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей в возрасте до 6 лет не изучались.
Применение в период беременности и лактации
Беременность
Беталок® ЗОК следует назначать во время беременности только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом ?-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной смерти, аборту и ранним родам. В связи с этим, рекомендуется соответствующее тщательное наблюдение за состоянием беременных женщин, получающих метопролол. ?-блокаторы могут вызывать брадикардию у плода и новорожденного, что необходимо учитывать, если препараты назначаются в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Отмену препарата Беталок® ЗОК следует осуществлять постепенно за 48-72 часа до запланированных родов, при этом, новорожденного ребенка следует наблюдать в течение 48-72 часов после родов на обнаружение признаков и симптомов ?-блокады (например, осложнений с сердцем и легкими).
Кормление грудью
Беталок® ЗОК следует назначать во время лактации только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Риск побочных эффектов в отношении ребенка в период лактации является низким при приеме терапевтических доз препарата. Однако, рекомендуется тщательное наблюдение за ребенком, в период его грудного вскармливания, в отношении появления признаков ?-блокады.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортным средством и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.
 
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Дозировку следует подбирать индивидуально во избежание развития брадикардии.
Способ применения и дозы
Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетки Беталок® ЗОК возможно делить. Таблетку не следует разжевывать или измельчать, а следует проглатывать, запивая жидкостью. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза препарата составляет 50 – 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик или антагонист кальция дигидропиридинового ряда.
Стенокардия
Рекомендуемая доза Беталок® ЗОК составляет 100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить или добавить к терапии нитраты.
Дополнительная терапия к ингибиторам АКФ (ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента), диуретикам и, возможно, препаратам наперстянки при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности
Пациенты должны находиться в стадии компенсации хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности ?–адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели составляет 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг препарата один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок® ЗОК первые 2 недели составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. Затем спустя 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг один раз в сутки.
В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК. Развитие артериальной гипотензии в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться мониторинг функции почек.
Нарушения сердечного ритма
Рекомендуемая доза препарата Беталок® ЗОК 100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
В качестве поддерживающей дозы рекомендуется 200 мг Беталок® ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
Рекомендуемая доза 100 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
Рекомендуется 100-200 мг препарата один раз в сутки.
 
Применение у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
Функция почек оказывает незначительное воздействие на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Печеночная недостаточность
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети и подростки
Нет доступных данных эффективности и безопасности препарата Беталок® ЗОК в лечении детей и подростков по показаниям, за исключением артериальной гипертензии.
Рекомендованная начальная доза для детей в возрасте старше 6 лет составляет 0.5 мг/кг и не должна превышать 50 мг в сутки, в зависимости от имеющейся дозировки таблетки. У пациентов с наличием ответа на дозу 0.5 мг/кг дозу можно увеличить до максимальной – 2.0 мг/кг. Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей и подростков в дозе выше 200 мг в день не изучались.
Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей в возрасте до 6 лет не изучались.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Токсичность
Доза 7.5 г метопролола у взрослых пациентов сопровождалась летальной интоксикацией. Доза 100 мг метопролола у 5-летнего ребенка не вызвала развития симптомов после промывания желудка. Доза 450 мг метопролола у 12-летнего ребенка и 1.4 г у взрослого пациента привела к умеренной интоксикации. Доза 2.5 г метопролола у взрослого пациента привела к серьезной интоксикации, а доза 7.5 г у взрослого пациента - к очень серьезной интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться от 20 минут до 2 часов после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Лечение должно проводиться в учреждении, в котором могут быть проведены надлежащие поддерживающие мероприятия, осуществляться мониторинг и наблюдение.
Атропина сульфат, стимулятор адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и нарушений проводимости.
Интубация и искусственная вентиляция легких проводятся при очень широком спектре показаний. Одним из вариантов является установка кардиостимулятора. При остановке кровообращения в связи с передозировкой могут потребоваться реанимационные мероприятия продолжительностью несколько часов.
Артериальную гипотензию, острый инфаркт миокарда и шок следует устранять посредством восполнения объема циркулирующей крови, введения глюкагона (с последующей внутривенной инфузией глюкагона, при необходимости), внутривенного введения стимулятора адренорецепторов, например, добутамина, с добавлением агонистов ?1 рецепторов при вазодилатации. Возможно также внутривенное введение препаратов ионов Ca2+.
Для купирования бронхоспазма можно применять бронходилататоры.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения каких-либо вопросов относительно способа применения препарата Беталок® ЗОК, пациенту рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения данного лекарственного препарата.
 
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае
Нежелательные реакции возникают примерно у 10% пациентов, и обычно они связаны зависят от дозы. Частота распределяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
Очень часто
- повышенная утомляемость
Часто
- головокружение, головная боль
- похолодание конечностей, брадикардия, тахикардия
- одышка на фоне физической активности
- боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор
Нечасто
- временное усиление симптомов сердечной недостаточности,
  кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или заболеваниями
  органов дыхания
- депрессия, ночные кошмары, нарушения сна
- парестезии
- реакции гиперчувствительности кожи
- боль в грудной клетке, отек, увеличение массы тела
Редко
- тромбоцитопения
- удлинение времени AV, аритмия
- нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная
  нервная возбудимость, тревожность
- нарушение вкусовых ощущений
- нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз
- шум в ушах
- повышение уровня трансаминазы
- обострение псориаза, фотосенсибилизация, повышенная потливость,
  выпадение волос
- обратимая дисфункция либидо
Частота неизвестна
- нарушения концентрации внимания
- гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями
  периферического кровообращения
- мышечные спазмы, судороги
- гепатит
- артралгия
- конъюнктивит
- риниты
- сухость во рту
При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан